开浦兰(左乙拉西坦注射用浓度液)说明书 作用和副作用怎么样

生活中有些小伙伴会遇到开浦兰(左乙拉西坦注射用浓度液)说明书的问题，没有关系，通过这篇文章就能帮大家轻松解决，跟着小编我们一起来看下文章。

[药品名称]

通用名:注射用左乙拉西坦浓溶液

商品名称:兰花角

[生产企业]

意大利Patheon有限公司

[成分]

本品活性成分为左乙拉西坦，化学名称为(S)-α；-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺

化学结构式:

分子式:C8H14N2O2

分子量:170.21

本品含醋酸钠、冰醋酸、氯化钠和注射用水。

【功能和适应症】

用于成人和4岁以上儿童部分性发作(有或无继发性全面发作)的辅助治疗。

当患者暂时不能应用口服制剂时，可使用本品代替给药。

[规格]

5毫升:500毫克

[用法用量]

可用于初期治疗。

在口服和静脉给药之间切换时，不需要逐渐增加或减少剂量，但每日剂量和给药次数应保持不变。

该产品只能静脉注射。服用时，需将推荐剂量的浓缩液用100ml稀释溶剂稀释，然后进行静脉注射15分钟。

目前尚无本品静脉给药超过4天的临床经验。

注射用左乙拉西坦浓缩液的用法用量参照口服制剂的用法用量，具体如下。

成人(& ge18岁)和青少年(12-17岁，体重& ge50公斤)

初始治疗剂量为500毫克/天两次。

根据临床疗效和耐受性，每日剂量可每2-4周增减500mg，每日2次；最大剂量1500ng/次，每日2次。

老年人(& ge65岁)

根据肾功能调整剂量(详见下文肾功能损害患者说明)。

4-11岁的儿童和青少年(12-17岁，体重

初始治疗剂量为10毫克/公斤，每天两次。

根据临床疗效和耐受性，剂量可增至30mg/kg，每日2次。剂量变化应每2周增加或减少10mg/kg，每天两次。尽量使用最低有效剂量。

儿童体重& ge50kg，其用量与成人相同。

医生应根据患者的体重和剂量选择合适的药物制剂和规格。

每支注射用左乙拉西坦浓缩液含500毫克/毫升(浓度为100毫克/毫升)。

肾功能受损的患者

根据肾功能不全的成年患者的肾功能状况，按照下表调整不同肌酐清除率(CLcr)ml/min的每日剂量。肌酸酐清除率(CLcr)ml/min通过根据以下公式测量血清中的肌酸酐(mg/dl)获得:

肾功能不全的患儿应根据肾功能状况调整剂量，因为左乙拉西坦的清除与肾功能有关。但所有这些都是基于对肾功能不全的成年患者的研究。

肌酐清除率CLcr(ml/min/1.73m2)通过检测血清中的肌酐(mg/dl)来估算。青少年和儿童的肌酐清除率可通过以下公式获得:

肝病患者

对于轻度和中度肝损伤的患者，无需调整剂量。严重肝损害的患者，通过计算肌酐清除率可能会低估肾功能损害的程度，所以如果患者肌酐清除率小于60ml/min/1.73m2，则每日剂量应减半。

[副作用和不良反应]

左乙拉西坦注射用浓缩液在国外已进行了静脉滴注速度为15分钟或更快的临床研究，所有研究均显示其安全性与口服剂型无显著差异。

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从成人口服剂型临床研究中收集的安全性数据显示，药物组和安慰剂组的不良反应发生率相似，分别占46.4%和42.2%。其中严重不良反应分别为2.4%和2.0%。[格][/格][格][/格][格][/格]

最常见的不良反应应该是嗜睡、乏力、头晕。安全性总结分析中未发现不良反应的量效关系，但随着时间的推移，中枢神经系统相关不良反应的发生率和严重程度会降低。

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注射用左乙拉西坦浓缩液最常见的不良反应是头痛和头晕。

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上市后最常报道的体验是神经系统异常和精神异常。

在一项针对部分性癫痫发作儿童(4~16岁)的临床研究中，药物组和安慰剂组的不良反应发生率相似，分别为55.4%和40.2%。药物组没有发生严重的不良反应，但安慰剂组的发生率为1%。

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儿童最常见的不良反应是嗜睡、敌意、紧张、情绪不稳定、易激动、食欲不振、疲劳和头痛。儿童患者安全性结果与成人一致，但行为和精神不良反应发生率高于成人(儿童38.6%，成人18.6%)。成人和儿童的不良反应风险相等。

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采用非劣效性设计，进行了一项双盲、安慰剂对照的儿童安全性研究，以评价左乙拉西坦对部分性癫痫发作儿童(4~16岁)的认知和神经心理学作用。根据对Leiter-R注意力、记忆力和记忆筛查综合评分与基线相比的变化的研究，左乙拉西坦和安慰剂之间没有差异(非劣效性)。

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通过CBCL-阿申巴赫儿童行为评定量表对行为情绪功能进行标准化和系统化的评估表明，服用左乙拉西坦的患者的攻击行为加重。但开放的长期随访研究结果显示，整体服用左乙拉西坦的患者，行为和情绪功能没有恶化，尤其是攻击行为与基线相比没有恶化。

总结成人和儿童的临床研究成果和上市后经验，评价各系统的不良反应和发生频率:很常见(& ge1/10);常见(& ge1/100，& lt1/10);不寻常:(& ge1/1000，& lt1/100);罕见(& ge万分之一，& lt1/1000);非常罕见(

全身反应和异常给药部位:非常常见:疲劳/乏力。

神经系统异常:非常常见:嗜睡；常见:健忘、不平衡、头晕、震颤、健忘、记忆障碍、共济失调、头痛、注意力障碍、运动过度；上市后体验，未知:舞蹈手脚蠕动，运动障碍，感觉异常，嗜睡。

精神障碍:常见:抑郁、敌对、攻击性、失眠、紧张、易怒、性格改变、思维异常、情绪不稳定/情绪波动、坐立不安；上市后体验，未知:自杀、自杀未遂、自杀意念、精神障碍、幻觉、异常行为、困惑、惊恐发作、焦虑、易怒。

消化道异常:常见:腹痛、腹泻、消化不良、恶心呕吐；上市后经历，未知:胰腺炎。

肝胆系统异常:上市后经历，未知:肝衰竭，肝炎。

代谢和营养异常:常见:食欲不振、体重增加；当患者同时服用托吡酯时，食欲不振的风险增加；

耳及迷路系统异常:常见:头晕。

眼睛异常:常见:复视和视力模糊。

骨骼肌和结缔组织异常:常见:肌痛；上市后经历，未知:肌肉无力。

术中损伤、中毒及并发症:常见:损伤。

感染与传染:常见:感染、鼻咽炎。

呼吸系统、胸腔和纵隔系统异常:常见:咳嗽。

皮肤及皮下组织异常改变:常见:皮疹、瘙痒、湿疹；上市后经历未知:中毒性表皮坏死松解症、史蒂文斯-约翰逊综合征、多形红斑、脱发。对于脱发患者，已有停用左乙拉西坦后自行恢复的个别病例。

血液系统和淋巴系统的异常改变:常见:血小板减少症；上市后体验，未知:全血细胞减少症(在某些病例中发现骨髓抑制)、血细胞减少症、白细胞减少症、中性粒细胞减少症。

免疫系统异常:上市后经验，未知:伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药疹((DRESS))。

检查:上市后经历，未知:肝功能检查异常，体重下降。

【禁忌】

对左乙拉西坦或吡咯烷酮衍生物或任何其他成分过敏的患者禁用。

【注意事项】

停止服药

根据目前的临床实践，如果需要停用本品，建议逐步停用。(例如:体重50kg及以上的成人和青少年:每二至四周减少500mg，每天两次；6个月以上婴儿、体重不足50kg的儿童和青少年:每2周减量一次，每次不超过10mg/kg，每日2次；小于6个月的婴儿:每2周一次，减量不得超过7mg/kg，一日两次)。

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肾功能不全

对于肾功能不全的患者，需要调整左乙拉西坦的剂量。对于肝功能严重障碍的患者，在选择剂量前应检测肾功能。患者的剂量应参照【用法用量】。

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自杀

曾有使用抗癫痫药物(包括左乙拉西坦)治疗的癫痫患者出现自杀、自杀未遂、自杀想法和行为的报告。基于抗癫痫药物随机安慰剂对照临床研究的荟萃分析显示，自杀意念及其行为风险略有增加。这种风险增加的机制仍然未知。

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因此，应监测患者的抑郁和/或自杀意念的症状和行为，并给予适当的治疗。

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如果患者(和他们的照顾者)有抑郁和/或自杀意念的症状和行为，他们应该寻求医疗帮助。

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儿科人口

在现有的儿童临床研究资料中，对儿童的生长发育和青春期没有影响。但是，对认知、智力、生长、内分泌功能、青春期和生育潜力的长期影响仍然未知。

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尚未对1岁以下婴儿患者的安全性和疗效进行全面评估。在以前的临床研究中，只观察了35例小于1岁的患儿和13例小于6个月的患儿。

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配件

本品每瓶含钠0.8mmol(或19mg)，单次最大剂量含钠2.5mmol(或57mg)。需要控制钠摄入的患者请注意。

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稀释使用

本品应稀释后立即使用。除非该产品的稀释过程是在受控和验证的无菌条件下进行，否则通常在2~8℃下保存不超过24小时。

目前还没有关于服药对机器操纵和驾驶车辆能力影响的研究。

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由于个体敏感性差异，在治疗初期或增加剂量后可能会出现嗜睡或其他中枢神经系统症状。因此，患者在执行开车、操作机器等技术任务时，有必要给予警示。

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对于这些需要服药的患者，不建议操作需要技巧的机器，比如开车或者操纵机械，除非证明他们进行这些行为的能力不会受到影响。

[药物相互作用]

其他抗癫痫药物

成人上市前临床研究表明，服用本品不会影响其他现有抗癫痫药物(苯妥英、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、拉莫三嗪、加巴喷丁和扑米酮)的血药浓度；此外，应用这些抗癫痫药物不会影响本品的药代动力学特征。

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与成人一样，儿童服用左乙拉西坦(最大剂量为60mg/kg/天)时，没有临床意义上的药物相互作用。

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对青少年和儿童癫痫患者(4 ~ 17岁)的回顾性评估证实，口服左乙拉西坦不会影响卡马西平和丙戊酸的稳态血药浓度。也有资料显示，一些酶诱导的抗癫痫药物会使左乙拉西坦的清除率增加22%左右，临床意义不大，患者用药剂量无需调整。

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丙磺舒

据报道，每天四次服用500毫克丙磺舒(肾小管分泌阻断剂)可以抑制主要代谢物的肾脏清除，但不能抑制左乙拉西坦的肾脏清除。然而，左乙拉西坦的主要代谢物的残留浓度非常低。理论上，通过肾小管主动排泄的其他药物也可能降低这种代谢物的肾脏清除率。目前还没有左乙拉西坦对丙磺舒作用的研究，左乙拉西坦对通过肾小管主动排泄的其他药物，如非甾体抗炎药、磺胺类药物、甲氨蝶呤等的作用尚不清楚。

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口服避孕药和其他药物代谢动力学相互作用

每日服用左乙拉西坦1000mg不影响口服避孕药(炔雌醇、左炔诺孕酮)的药代动力学；

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患者的内分泌参数(黄体生成素和孕酮)没有变化。每日服用左乙拉西坦2000mg不影响地高辛和华法林的药代动力学；凝血酶原时间无变化；与地高辛、口服避孕药或华法林联合应用不会影响左乙拉西坦的药代动力学。

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抗酸剂

目前，还没有关于抗酸剂对左乙拉西坦吸收的影响的研究

食物和酒

吃东西不影响左乙拉西坦的吸收程度，但会稍微降低其吸收率。

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没有关于酒精和左乙拉西坦之间相互作用的研究。

[包装]

玻璃瓶，10瓶/箱。