度易达(度拉糖肽注射液)说明书 作用和副作用怎么样

度易达(度拉糖肽注射液)说明书是很多人都会遇到的问题，问题解决之后会使人心情愉悦，所以今天小编就给大家带来的详细讲解一下，大家一起来看看吧。

[药品名称]

通用名:度拉糖肽注射液

产品名称:都益达

[生产企业]

维特尔制药有限公司。amp公司KG

[成分]

本品活性成分为度拉糖肽(CHO细胞通过DNA重组技术生产)。

度拉糖肽的结构式为:

分子量:

59，671，671Da(非糖基化)

62，561，561Da(糖基化的主要形式)

辅料:二水合柠檬酸三钠、无水柠檬酸、甘露醇、聚山梨酯80、注射用水。

【功能和适应症】

本品适用于成人二型糖尿病患者的血糖控制；

单一药物疗法

血糖控制不佳的患者只能通过饮食控制和锻炼。

综合疗法

在控制饮食和运动的基础上，对血糖控制仍不佳的成年二型糖尿病患者给予二甲双胍、磺脲类药物或二甲双胍联合磺脲类药物治疗。

[规格]

0.75毫克:0.5毫升(预填充注射笔)

1.5毫克:0.5毫升(预填充注射笔)

[用法用量]

本品的推荐初始剂量为0.75mg，每周一次。为了进一步改善血糖控制，剂量可以增加到1.5mg，每周一次。最大推荐剂量为1.5毫克，每周一次。

当二甲双胍中加入度拉糖肽时，可以继续使用当前剂量的二甲双胍。在磺脲类药物治疗的基础上加用度拉糖肽时，应减少磺脲类药物的剂量，以降低低血糖的风险(见【副作用和不良反应】和【注意事项】)。

使用度拉糖肽时，不需要自我监测血糖。可能需要自我监测血糖来调整磺脲类药物的剂量。

肾功能不全的患者

轻、中、重度肾功能不全患者不需要调整剂量(eGFR在15 ~ 90ml/min/1.73 m2之间)。在患有晚期肾病的患者中(

肝功能受损的患者

肝功能受损的患者不需要调整剂量。

老年患者

没有必要根据患者的年龄调整剂量(见药代动力学)。然而，在年龄& ge75岁患者的治疗经验非常有限。

儿科人群

目前，尚无度拉糖肽用于18岁以下儿童的安全性和有效性的数据。

管理方法

度拉糖肽通过皮下注射给药，注射部位可以是腹部、大腿或上臂。不允许静脉或肌肉注射。它可以在一天中的任何时候注射，不管你吃不吃。

如果省略给药，应在下次预定给药前至少3天(72小时)尽快给药。如果距下一次预定给药少于3天(72小时)，则应放弃给药，并定期进行下一次预定给药。在每种情况下，患者可以恢复他们的常规每周给药方案。

如有必要，可以更改每周给药的日期，只要距离上次给药超过3天(72小时)即可。

[副作用和不良反应]

安全性总结

在已完成和正在进行的II期、III/III B期和IV期临床研究中，共有12，654名患者暴露于度拉糖肽。临床试验中最常见的不良反应是胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻。这些不良反应通常是轻度或中度的，并且是短暂的。

不良反应列表

根据II期和III期临床研究和上市后报告的评估，确认并在表1中列出了以下不良反应，按MedDRA系统器官分类/首选术语和发生率降序排列(非常常见:& ge1/10;常见:& ge1/100，& lt1/10;偶尔:& ge1/1000，& lt1/100;稀有:& ge万分之一，& lt1/1000;非常罕见:

选定不良反应的描述

低血糖症

当度拉糖肽0.75mg和1.5mg单独使用或与二甲双胍或二甲双胍和吡格列酮联合使用时，记录的症状性低血糖发生率为5.9%至10.9%，比率为0.14至0.62次事件/患者/年，未报告严重低血糖事件。

当度拉糖肽0.75mg和1.5mg与磺脲类药物和二甲双胍合用时，记录的症状性低血糖发生率分别为39.0%和40.3%，比率为1.67和1.67事件/患者/年。严重低血糖事件的发生率分别为0%和0.7%，比率为0.00和0.01事件/患者/年。

当度拉糖肽1.5mg与磺脲类药物联用时，记录的症状性低血糖发生率为11.3%，比率为0.90事件/患者/年，且未发生严重低血糖。

当度拉糖肽1.5mg与甘精胰岛素联用时，记录的症状性低血糖发生率为35.3%，比率为3.38事件/患者/年。严重低血糖事件的发生率为0.7%，比率为0.01事件/患者/年。

当度拉糖肽0.75mg和1.5mg分别与膳食胰岛素联用时，记录的症状性低血糖发生率为85.3%和80.0%，比率为35.66和31.06事件/患者/年。严重低血糖事件的发生率为2.4%和3.4%，比率为0.05和0.06事件/患者/年。

胃肠道不良反应

当度拉糖肽分别以0.75mg和1.5mg使用时，104周内累计报告的胃肠道不良事件发生率包括恶心(12.9%和21.2%)、腹泻(10.7%和13.7%)和呕吐(6.9%和11.5%)。这些事件一般为轻度或中度，发病在治疗的前两周达到高峰，随后四周迅速下降，之后保持相对稳定。

在对二型糖尿病患者进行的为期6周的临床药理学研究中，大多数胃肠道不良事件在首次给药后的第2-3天报告，并在随后的给药中减少。

急性胰腺炎

在II期和III期临床研究中，度拉糖肽组、安慰剂组和对照药物组的急性胰腺炎发病率分别为0.07%、0.14%和0.19%(有或无其他降糖治疗)。

胰酶

度拉糖肽治疗与胰酶(脂肪酶和/或胰淀粉酶)较基线升高有关，升高幅度为11%-21%(见【注意事项】)。如果没有其他急性胰腺炎的体征和症状，仅仅是胰酶水平升高并不能提示急性胰腺炎。

心率加快

当使用0.75mg和1.5mg度拉糖肽时，平均心率轻微增加2至4次/分钟(bpm)，窦性心动过速伴有相对基线& ge15bpm的发生率分别为1.3%和1.4%。

一度房室传导阻滞/PR间期延长

当使用0.75mg和1.5mg度拉糖肽时，观察到平均PR间期比基线稍微增加2至3毫秒(msec)，一度房室传导阻滞的发生率分别为1.5%和2.4%。

免疫原性

在临床研究中，度拉糖肽治疗过程中抗度拉糖肽抗体的发生率为1.6%，这表明GLP-1的结构修饰和度拉糖肽分子中IgG4的修饰以及与天然GLP-1和IgG4的高度同源性使度拉糖肽免疫反应的风险降至最低。抗度拉糖肽抗体患者数量少，抗体效价低。对III期研究数据的评估表明，抗度拉糖肽抗体对糖化血红蛋白没有显著影响。全身过敏反应患者未出现抗度拉糖肽抗体。

过敏反应

在II期和III期临床研究中，0.5%接受度拉糖肽的患者报告了全身过敏反应事件(如荨麻疹和水肿)。使用度拉糖肽后立即出现过敏反应的病例很少报道。

注射部位反应

在接受度拉糖肽治疗的患者中，1.9%的患者报告了注射部位的不良事件。0.7%的患者报告了注射部位潜在的免疫介导的不良事件(如皮疹和红斑)，这些事件一般较轻。

由于不良事件而停药

在26周的研究期间，度拉糖肽组因不良事件而停药的发生率为2.6%(0.75毫克)和6.1%(1.5毫克)，安慰剂组为3.7%。在整个研究期间(最长104周)，度拉糖肽组因不良事件导致的停药发生率为5.1%(0.75mg)和8.4%(1.5mg)。对于度拉糖肽0.75mg和1.5mg，最常见的导致停药的不良反应是恶心(1.0%，1.9%)、腹泻(0.5%，0.6%)和呕吐(0.4%，0.6%)，一般在前4-6周报告。

【禁忌】

对本品活性成分或任何辅料过敏的患者。

有甲状腺髓样癌(MTC)个人或家族史的患者或2型多发性内分泌腺瘤综合征(MEN2)患者禁用本品(见【注意事项】)。

【注意事项】

度拉糖肽不应用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

严重的胃肠疾病

GLP-1受体激动剂的使用可能与胃肠道不良反应有关。在肾功能不全患者的治疗中应考虑它，因为恶心、呕吐和/或腹泻等不良反应可能会引起脱水，从而导致肾功能恶化。度拉糖肽尚未在患有严重胃肠道疾病(包括严重胃轻瘫)的患者中进行研究，因此度拉糖肽不推荐用于这类人群。

甲状腺C细胞肿瘤的风险

在临床相关暴露下，胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂在小鼠和大鼠中引起甲状腺C细胞腺瘤和腺癌。雄性和雌性大鼠终身暴露后，甲状腺C细胞肿瘤(腺瘤和腺癌)的发病率以剂量依赖和时间依赖的方式增加(见药理学和毒理学)。度拉糖肽和人类甲状腺C细胞肿瘤之间的相关性尚未确定。尚不清楚该产品是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌(MTC)。

一名接受度拉糖肽治疗的患者报告了一例MTC。治疗前患者的降钙素水平约为正常上限(ULN)的8倍。上市后报告显示，MTC病例发生在接受利拉鲁肽(另一种GLP-1受体激动剂)治疗的患者中。这些报告中的数据不足以确定或排除人类MTC和GLP-1受体激动剂使用之间的因果关系。

本品禁止用于有MTC个人或家族史的患者或患有MEN 2的患者。告知患者使用本品引起MTC的潜在风险以及甲状腺肿瘤的症状(如颈部包块、吞咽困难、呼吸困难、持续性声音嘶哑)。

对于接受本品治疗的患者，常规血清降钙素监测或甲状腺超声监测对MTC早期检测的价值尚不明确。这种监测可能会增加不必要的手术风险，因为血清降钙素的检测特异性低，甲状腺疾病的背景发病率高。血清降钙素值显著升高可能提示MTC，MTC患者的降钙素值通常>:50 ng/L .如果发现血清降钙素升高，应进一步评估患者。体检或颈部影像学检查中发现甲状腺结节的患者也应进一步评估。

急性胰腺炎

GLP-1受体激动剂的使用与急性胰腺炎的风险相关。在临床试验中，有报告称急性胰腺炎与度拉糖肽有关(见【副作用和不良反应】)。

应告知并观察患者，急性胰腺炎的特征性症状包括持续的严重腹痛。如果怀疑胰腺炎，应停用度拉糖肽。如果确诊为胰腺炎，在没有急性胰腺炎其他体征和症状，仅胰酶升高不能提示急性胰腺炎的情况下，不应再次使用度拉糖肽(见【副作用和不良反应】)。

低血糖症

度拉糖肽和磺脲类药物合用可能会增加低血糖的风险。减少磺脲类药物的剂量可以降低低血糖的风险(见【用法用量】和【副作用和不良反应】)。

过敏反应

上市后报告显示，接受度拉糖肽治疗的患者出现严重过敏反应(包括即刻过敏反应和血管性水肿)(见[副作用和不良反应])。如果出现过敏反应，停止度拉糖肽治疗；立即给予标准治疗并进行监测，直到症状和体征消退。过去对度拉糖肽有过敏反应的患者不应使用本品(参见【禁忌症】)。

据报道，其他GLP-1受体激动剂会引起立即过敏反应和血管性水肿。有血管性水肿病史或对另一种GLP-1受体激动剂有立即过敏反应的患者应慎用本品，因为尚不清楚此类患者在接受度拉糖肽治疗后是否更有可能出现立即过敏反应。

急性肾损伤

在接受GLP-1受体激动剂(包括度拉糖肽)的患者中，有急性肾损伤和慢性肾病恶化的上市后报告，有时可能需要透析。这些事件中有些对患者的基础肾脏疾病不清楚，大多数患者出现过恶心、呕吐、腹泻或脱水。由于这些反应会恶化肾功能，因此肾损伤患者在开始度拉糖肽治疗或增加剂量时应谨慎。报告严重胃肠道反应的肾损伤患者应监测肾功能(见[用法用量])。

其他的

充血性心力衰竭患者的治疗经验有限。本品每1.5mg，钠含量小于1mmol(23mg)，基本“无钠”。

对驾驶和操作机器能力的影响

度拉糖肽对驾驶和机械操作能力没有影响或影响很小。度拉糖肽与磺脲类药物合用时，应告知患者在驾驶和操作机器时避免低血糖。

处置和处理中的注意事项

任何未使用的药物或废料应根据当地要求进行处理。

说明

预填充注射笔仅供一次性使用。

必须仔细遵守包装说明中注射笔的使用说明。

如果出现颗粒，或者溶液混浊和/或变色，请勿使用度拉糖肽。

不要使用冷冻度拉糖肽。

[药物相互作用]

度拉糖肽引起的胃排空延迟可能会影响同时口服的其他药物的吸收率。接受需要通过胃肠道快速吸收的口服药物的患者应慎用度拉糖肽。对于某些缓释制剂，由于延长的胃滞留时间而增加的释放可能会略微增加药物暴露。

扑热息痛

首次服用1mg和3mg度拉糖肽后，扑热息痛的Cmax分别下降了36%和50%，中位tmax分别为3小时和4小时。达到3mg度拉糖肽的稳态后，扑热息痛的AUC(0-12)、Cmax或tmax之间不存在统计学显著差异。与度拉糖肽合用时，无需调整扑热息痛的剂量。

阿托伐他汀（降血脂药）

当度拉糖肽与阿托伐他汀联合用药时，Cmax和AUC(0-& infin；)分别下降了70%和21%。服用度拉糖肽后，阿托伐他汀和邻羟基阿托伐他汀的平均t1/2分别增加了17%和41%。这些观察结果与临床无关。阿托伐他汀与度拉糖肽合用时，不需要调整剂量。

地高辛

在地高辛的稳定状态下，连续使用两次度拉糖肽，地高辛的总暴露量(AUC &τ；)和tmax不变；Cmax下降了22%。这种变化预计不会有临床效果。当地高辛与度拉糖肽合用时，不需要调整剂量。

抗高血压药物

当稳定状态下赖诺普利与多剂量度拉糖肽联用时，赖诺普利的AUC或Cmax之间没有临床相关性。在研究的第3天和第24天，观察到赖诺普利tmax明显延迟约1小时。当美托洛尔与单剂量度拉糖肽联用时，美托洛尔的AUC和Cmax分别增加了19%和32%。美托洛尔tmax延迟1小时，变化无统计学意义。这些变化没有临床相关性；因此，当赖诺普利或美托洛尔与度拉糖肽联用时，无需调整剂量。

杀鼠灵

当与度拉糖肽联合使用时，S-和R-华法林的暴露和R-华法林的Cmax不受影响，而S-华法林的Cmax下降了22%。AUCINR增加2%，这可能没有临床意义，并且不影响最大国际标准化比值效应反应(INRmax)。达到最大国际标准化比值反应(tINRmax)的时间延迟了6小时，这与S-和R-华法林tmax的延迟约为4小时和6小时一致。这些变化没有临床相关性。当华法林与度拉糖肽联用时，不需要调整剂量。

口服避孕药

度拉糖肽和口服避孕药(炔诺酮0.18毫克/炔雌醇0.025毫克)的组合不影响炔诺孕酮和炔雌醇的总暴露量。炔诺孕酮和炔雌醇的Cmax分别下降26%和13%，tmax分别延迟2小时和0.30小时。这些变化具有统计学意义。这些观察都没有临床相关性。口服避孕药与度拉糖肽合用时，不需要调整剂量。

梅尔宾

二甲双胍(速释制剂[IR])与多剂量度拉糖肽组合，稳态时二甲双胍AUC & tau涨幅高达15%，Cmax高达12%，tmax不变。这些变化与度拉糖肽引起的胃排空延迟一致，并且在二甲双胍的药代动力学变化范围内没有临床相关性。不建议在与度拉糖肽合用时调整二甲双胍速释制剂的剂量。

(药物的)不相容性

尚未进行相容性研究，因此该药物不应与其他药物混合使用。

[包装]

本产品是一次性注射笔中的玻璃注射器(I型)。

每个预填充的注射笔包含0.5毫升的溶液。

2个/盒，4个/盒。

[药物分类]

注射用胰岛素及类似药物