特耐(注射用帕瑞昔布钠)说明书 作用和副作用怎么样

生活过程中，小伙伴们是不是经常遇到一些很困惑的问题，比如我们今天要说的特耐(注射用帕瑞昔布钠)说明书这个问题，要解决这样的问题其实很简单，下面可以跟着小编来具体了解一下吧。

[药品名称]

通用名:注射用帕瑞昔布钠

商品名称:奈特

[生产企业]

Pharmacia和Upjohn公司

[成分]

帕瑞昔布钠

辅料：磷酸氢二钠七水合物，磷酸和/或氢氧化钠（用于调节pH值）

【功能和适应症】

用于术后疼痛的短期治疗。

在决定使用选择性COX-2抑制剂前，应评估患者的整体风险。

[规格]

20mg40毫克(基于帕瑞昔布)

[用法用量]

推荐剂量为静脉注射(IV)或肌肉注射(IM)40mg，随后根据需要间隔6-12小时注射20mg或40mg，每日总剂量不超过80mg。

由于选择性COX-2抑制剂的心血管事件风险随着剂量和暴露时间的增加而增加，因此应尽可能使用最短疗程和最低有效日剂量。

使用该产品超过三天的临床经验是有限的。

它可以通过快速静脉注射或现有的静脉途径直接给药。肌肉注射要选择深层肌肉慢慢推。由于本品在溶液中与其他药物混合时会产生沉淀，因此在溶解或注射时，严禁将本品与其他药物混合使用。如果帕瑞昔布与其他药物使用相同的静脉通道，则在注射帕瑞昔布溶液前后，应使用相容的溶液充分冲洗静脉通道。

与阿片类镇痛药合用:阿片类镇痛药可与帕瑞昔布同时使用。关于本品的用量，见上文。在所有临床评估中，帕瑞昔布定期给药，而阿片类药物按需给药。

老年患者:一般老年患者(65岁)不需要调整剂量。但是，对于体重低于50公斤的老年患者，本品的初始剂量应减少到常规推荐剂量的一半，最大日剂量应减少到40毫克。

肝功能损害:目前尚无肝功能严重损害(Child-Pugh评分:10分)患者的临床用药经验，因此此类患者禁用帕瑞昔布。通常情况下，轻度肝损伤(Child-Pugh评分:5 ~ 6分)的患者不需要进行剂量调整。中度肝损伤(Child-Pugh评分:7 ~ 9)患者慎用本品，剂量应减至常规推荐剂量的一半，每日最大剂量减至40mg。

肾功能损伤:对于严重的肾功能损伤(肌酐清除率:

儿童用药:帕瑞昔布用于18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。目前没有数据。因此，不建议该人群使用帕瑞昔布。

使用和处置说明(包括处置)

注射用帕瑞昔布钠在使用前必须复溶。因为它不含防腐剂。所以制备需要无菌技术。

溶剂的制备:

可用于制备注射用帕瑞昔布钠的溶剂包括:

氯化钠溶液9毫克/毫升(0.9%)；

葡萄糖注射液50毫克/毫升(5%)；

氯化钠4.5毫克/毫升(0.45%)葡萄糖50毫克/毫升(5%)注射液。

准备过程

帕瑞昔布冻干粉采用无菌技术制备。取下黄色(20毫克)/紫色(40毫克)盖子，露出帕瑞昔布玻璃瓶橡胶瓶塞的中心部分。用无菌注射器和针头吸取适用的溶剂(20mg帕瑞昔布钠用1ml溶剂配制，40mg帕瑞昔布钠用2ml溶剂配制)，然后将针头插入橡胶瓶塞中心，将溶剂注入瓶中。轻轻旋转瓶子，使粉末完全溶解，并在使用前仔细检查准备好的溶液。瓶内药液全部抽出，一次性服用。

配制后，药液应为透明溶液。帕瑞昔布钠溶液应在使用前进行目视检查，以确定溶液中是否有不溶性颗粒或变色。如果观察到溶液变色，出现絮凝物或不溶性颗粒，则不得使用。配置后，帕瑞昔布钠溶液应在24小时内使用，否则应废弃。经证明，配制好的药液(不允许冷藏或冷冻)在25℃下可维持长达24小时的理化稳定性，因此，24小时应视为药物配制后最长的有效期。然而，由于注射产品具有微生物感染的重大风险，除非溶液是在严格控制和验证的无菌环境中制备的，否则应立即使用制备的溶液。除非满足上述条件，否则用户必须在使用前控制储存时间和条件。一般来说，在25℃下储存不应超过12小时。

制备的帕瑞昔布钠溶液是等渗的。

静脉输液的相容性

在制备合适的溶液后，帕瑞昔布钠溶液只能通过静脉注射、肌肉注射或与以下液体一起通过静脉途径注射。

管理:

氯化钠注射液9毫克/毫升(0.9%)

葡萄糖注射液50毫克/毫升(5%)

注射用氯化钠4.5毫克/毫升(0.45%)和葡萄糖50毫克/毫升(5%)。

乳酸林格氏溶液

不建议将帕瑞昔布添加到含有50g/L(5%)葡萄糖的乳酸林格氏溶液或其他未列出的溶液的静脉通道中，因为它会导致帕瑞昔布在溶液中沉淀。

配制的药液仅供一次性使用。任何未使用的产品或制备后丢弃的物品应根据当地要求进行处理。

药物的不相容性

帕瑞昔布不得与[使用和处置说明(包括废弃)]中列出的药物以外的任何其他药物混合。

本品不得与阿片类药物在同一注射器中混合使用。

使用乳酸林格氏液或含50mg/ml(5%)葡萄糖的乳酸林格氏液时，帕瑞昔布会在溶液中沉淀，不推荐使用。不建议使用注射用水，因为获得的溶液不是等渗的。

帕瑞昔布钠溶液不应注射到任何其他药物的静脉途径中。在注射帕瑞昔布钠溶液前后，应使用相容的溶液充分冲洗静脉通道。

因为它会导致帕瑞昔布在溶液中沉淀，所以不建议将帕瑞昔布加入到含有50mg/ml(5%)葡萄糖的乳酸林格氏溶液或使用和处置(包括丢弃)说明中未列出的其他溶液的静脉通道中。

[副作用和不良反应]

根据国外文献报道，在不同的发生类别中，不良事件按严重程度降序排列。在临床对照试验中，1962名接受帕瑞昔布的患者是术后疼痛患者。在12项安慰剂对照临床研究(包括口腔科、妇科、骨科或冠状动脉旁路移植术(CABG)的术后镇痛，以及口腔科和骨科的术前用药)中，1543名接受帕瑞昔布20mg或40mg、单剂量或多剂量(最大剂量为80mg/天)的患者报告了以下不良事件，其发生率高于安慰剂组。在这些临床研究中，因不良事件退出研究的受试者比例为:帕瑞昔布组5.0%；安慰剂组为4.3%。

【非常常见(> 1/10)，常见(> 1/100，< 1/10)，罕见(& ge1/1000，< 1/100)，稀有(& ge1/10000，< 1/1000)，非常罕见(< 1/10000，包括单个病例)，未知(现有数据无法评估)]感染和寄生虫感染。

罕见:胸骨伤口异常浆液引流和伤口感染。

血液和淋巴系统异常

常见：术后贫血。少见：血小板减少。

代谢和营养异常

常见：低钾血症。

精神病

常见：焦虑、失眠。

神经系统异常

常见：感觉减退。少见：脑血管疾病。

心脏异常

少见：心动过缓。

血管异常

常见：高血压、低血压。少见：高血压加重。

呼吸系统、胸腔和胸腔纵隔异常

常见：呼吸功能不全、咽炎。

胃肠道异常

常见：干槽症、消化不良、胃肠气胀。少见：胃及十二指肠溃疡。

异常皮肤和附属器官

常见：瘙痒。少见：瘀斑。

肌肉骨骼和结缔组织异常

常见：背痛。

肾脏和泌尿系统异常

常见：少尿。

全身和注射部位

常见：外周水肿。

常规检查

常见：肌酐升高。少见：SGOT升高、SGPT升高、血液尿素氮升高。

以下罕见的严重不良事件与使用非甾体抗炎药有关，不排除帕瑞昔布钠这些不良反应的可能性:支气管痉挛、肝炎。

冠状动脉旁路移植术后接受帕瑞昔布治疗的患者发生不良事件的风险较高，如心血管/血管栓塞、术后深部组织感染和胸骨伤口愈合并发症。其中，心血管/血管栓塞事件包括心肌梗死、中风/短暂性脑缺血发作(TIA)、肺栓塞和深静脉栓塞。

根据上市后经验，已报告以下与使用帕瑞昔布相关的不良反应:

罕见:急性肾衰竭、肾衰竭、心肌梗塞、充血性心力衰竭、腹痛、恶心、呕吐、呼吸困难、心动过速和史蒂文斯-约翰逊综合征。

非常罕见:多形红斑、剥脱性皮炎和超敏反应(包括过敏反应和血管性水肿)。

根据上市后经验，已有使用伐地昔布引起中毒性表皮坏死松解症的报道，不排除使用帕瑞昔布引起这种不良反应的可能性:支气管痉挛、肝炎。报告可疑的不良反应。

在药物获准上市后，报告疑似不良反应非常重要，以便持续监测药物效益和风险之间的平衡。医务人员应报告任何可疑的不良反应。

【禁忌】

对注射用帕瑞昔布钠的活性成分或辅料中的任何成分有过敏史的患者。

有严重药物过敏反应史，尤其是皮肤反应，如史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、多形红斑等。或已知对磺胺类药物过敏。

活动性消化道溃疡或消化道出血。

服用阿司匹林或非甾体抗炎药(包括COX-2抑制剂)后出现支气管痉挛、急性鼻炎、鼻息肉、血管神经性水肿、荨麻疹等过敏反应的患者。

处于妊娠晚期或哺乳期的患者。

严重肝功能损害(血清白蛋白< 25g/L或Child-Pugh评分& ge10)。

炎症性肠病。

充血性心力衰竭(NYHA II-IV)。

用于治疗冠状动脉旁路移植术后疼痛。

已确诊的缺血性心脏病、外周动脉和/或脑血管疾病。

【注意事项】

由于使用帕瑞昔布超过三天的临床经验有限，建议连续使用不超过三天。由于较高剂量的帕瑞昔布、其他COX-2抑制剂和非甾体抗炎药可能会增加不良反应的发生率，因此帕瑞昔布治疗的患者应在剂量增加后进行评估，当剂量增加后疗效没有改善时，应考虑其他治疗方案。

根据控制症状的需要，在最短的治疗时间内使用最低的有效剂量，可以最大限度地减少不良反应。长期使用选择性COX-2抑制剂会增加心血管系统和血栓形成相关不良事件的风险。单剂量治疗的风险程度和导致风险增加的特定治疗周期尚未确定。

各种COX-2选择性或非选择性NSAIDs的3年临床试验表明，这些药物可能引起严重的心血管血栓性不良事件，增加心肌梗死和卒中的风险，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，都可能有类似的风险。患有心血管疾病或有心血管疾病危险因素的患者风险更大。即使过去没有心血管症状，医生和患者也应警惕此类事件。应告知患者严重心血管安全的症状和/或体征，以及出现这些症状和/或体征时应采取的措施。

患者应警惕胸痛、气短、虚弱和口齿不清等症状和体征，并应在出现上述任何症状或体征后立即寻求医疗帮助。

如果患者有心血管事件的高风险因素(如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟)，在使用本品治疗前应仔细权衡益处和风险。

有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。

与所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，这些药物会引起新的高血压或加重现有的高血压症状，其中任何一种都可能导致心血管事件的发生率增加。当服用噻嗪类或袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，这些药物的疗效可能会受到影响。高血压患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在治疗的开始和整个过程中，应密切监测血压。

如果在帕瑞昔布治疗期间，患者的特定临床症状恶化，应进行适当的检查，并停止帕瑞昔布治疗。除冠状动脉旁路移植术外，帕瑞昔布尚未用于心血管血运重建。其他手术的研究仅包括ASA(美国麻醉协会)I-III级的患者。

由于缺乏抗血小板作用，选择性COX-2抑制剂不能替代阿司匹林预防心血管血栓栓塞性疾病。因此，在治疗期间不能中止抗血小板治疗。

在帕瑞昔布治疗期间，有患者出现上消化道并发症[穿孔、溃疡和出血(PUBs)]，其中一些导致了严重的结果。因此，应密切关注以下患者:同时服用非甾体抗炎药的患者可能引起胃肠道并发症；老年人、服用其他非甾体抗炎药或阿司匹林或有胃肠道疾病史(如溃疡或消化道出血)的患者。当帕瑞昔布钠与阿司匹林(包括低剂量)一起服用时，胃肠道不良事件(胃肠道溃疡或其他胃肠道并发症)的风险将进一步增加。在所有非甾体抗炎药治疗期间的任何时候，都可能发生胃肠道出血、溃疡和穿孔，其风险可能是致命的。无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重胃肠道事件，这些不良反应都可能伴有或不伴有警告症状。当患者服用此药后出现消化道出血或溃疡时，应停止服用。老年患者使用非甾体抗炎药的不良反应发生频率增加，尤其是消化道出血和穿孔，风险可能是致命的。

帕瑞昔布已在口腔科、骨科、妇科(主要是子宫切除术)和冠状动脉旁路移植术中进行了研究。但是缺乏对其他类型手术的研究，如胃肠道或泌尿道手术。

上市后临床监测显示，接受帕瑞昔布治疗的患者报告了严重的皮肤反应，包括多形红斑、剥脱性皮炎和史蒂文斯-约翰逊综合征，其中一些是致命的。此外，上市后临床监测显示，接受伐地考昔(帕瑞昔布的活性代谢物)的患者有中毒性表皮坏死松解症的致命报告，不能排除帕瑞昔布出现这种不良反应的可能性。患者在治疗早期发生上述不良事件的风险最高；大多数患者在开始治疗后的第一个月出现上述反应。

医生应该采取适当的措施来监测治疗期间任何严重的皮肤反应，例如增加患者就诊次数。应该告诉病人立即向医生报告任何突发的皮肤病。

一旦患者出现皮疹、粘膜损伤或其他过敏症状，应停止帕瑞昔布治疗。像其他药物一样，NSAIDs，包括选择性COX-2抑制剂，可能会引起严重的皮肤反应。然而，与其他COX-2选择性抑制剂相比，伐地考昔的严重皮肤不良事件的报告率更高。有磺胺过敏史的患者可能更容易出现皮肤反应。但是，没有磺胺过敏史的患者也可能出现严重的皮肤反应。

根据上市后经验，当使用伐地昔布或帕瑞昔布时，可能会出现超敏反应(过敏反应和血管性水肿)。其中一些反应主要发生在有磺胺过敏史的患者身上。一旦出现过敏症状，应停止帕瑞昔布治疗。

上市后临床监测显示，接受帕瑞昔布治疗的患者中有急性肾衰竭的报告。由于抑制前列腺素合成可能导致肾功能恶化和液体潴留，帕瑞昔布用于肾功能损伤、高血压、心功能不全、肝功能损伤等有液体潴留倾向的患者时应密切观察。当脱水患者开始使用帕瑞昔布时，应给予密切关注。建议此类患者先补充足够的水分，再用帕瑞昔布治疗。

肝功能中度受损(Child-Pugh评分:7 ~ 9分)的患者接受帕瑞昔布时应密切关注。如果在治疗期间上述任何器官的功能下降，应密切监测患者并考虑停止帕瑞昔布治疗。

帕瑞昔布可以掩盖发烧和其他炎症症状。在使用非甾体抗炎药和帕瑞昔布钠的非临床研究中，报告了软组织感染加重的病例。术后患者在接受帕瑞昔布治疗时，应密切观察手术切口是否有感染迹象。

当帕瑞昔布钠与华法林或其他口服抗凝药一起使用时，应密切观察。

像其他已知的抑制环氧化酶/前列腺素合成的药物一样，帕瑞昔布不建议有怀孕计划的女性使用。

避免与其他NSAIDs联合使用，包括选择性COX-2抑制剂。

目前无帕瑞昔布对驾驶车辆和操纵机器能力影响的研究。若患者在接受帕瑞昔布治疗后出现头晕、眩晕或嗜睡等症状，则应停止驾驶车辆或操纵机器。

[药物相互作用]

药物相互作用只在成人中进行过研究。

药效学相互作用

接受华法林或其他抗凝药物治疗的患者使用帕瑞昔布会增加出血并发症的风险，尤其是在治疗开始后的几天内。应密切监测同时服用抗凝药物的患者的凝血酶原时间国际标准化比值(INR ),尤其是在开始使用帕瑞昔布或调整帕瑞昔布剂量后的几天内。

帕瑞昔布对阿司匹林抑制血小板聚集或出血时间的作用没有影响。帕瑞昔布可以低剂量使用(& le325毫克)阿司匹林。临床研究表明，帕瑞昔布联合小剂量阿司匹林会增加消化道溃疡或其他胃肠道并发症的风险，就像其他非甾体抗炎药一样。

与单独肝素相比，帕瑞昔布钠和肝素的组合不影响肝素的药效学特征(激活部分凝血活酶的时间)。

非甾体抗炎药可减弱利尿剂和降压药的作用。与非甾体抗炎药一样，帕瑞昔布钠与ACE抑制剂或利尿剂合用时会增加急性肾功能不全的风险。

非甾体抗炎药与环孢素或他克莫司合用可增强环孢素或他克莫司的肾毒性。如果帕瑞昔布钠与这些药物合用，应监测肾功能。

帕瑞昔布可以与阿片类止痛药一起使用。在临床研究中，当与帕瑞昔布联合使用时，它可以显著减少按需给药的阿片类药物的每日需求。

其他药物对帕瑞昔布(或其活性代谢产物伐地昔布)药代动力学的影响帕瑞昔布可迅速水解为活性代谢产物伐地昔布。临床研究证实，伐地考昔的代谢主要由细胞色素P450 (CYP) 3A4和2C9同工酶介导。

与氟康唑(主要为CYP2C9抑制剂)合用时，伐地考昔的血浆暴露水平增加(AUC增加62%，Cmax增加19%)。接受氟康唑联合帕瑞昔布治疗的患者应减少帕瑞昔布用量。

与酮康唑(主要为CYP3A4抑制剂)合用时，伐地考昔的血浆暴露水平增加(AUC增加38%，Cmax增加24%)。但酮康唑治疗的患者需要同时使用帕瑞昔布，没有必要调整帕瑞昔布的剂量。

还没有研究过酶的诱导。当与酶诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平或地塞米松等)合用时。)，可以加速伐地考昔的代谢过程。

帕瑞昔布(或其活性代谢物伐地昔布)对其他药物药代动力学的影响用伐地昔布治疗(每次40mg，每天两次，连续7天)可导致右美沙芬(CYP2D6底物)的血浆浓度增加3倍。当帕瑞昔布与主要由CYP2D6代谢并治疗剂量窗狭窄的药物(如氟卡因、普罗帕酮和美托洛尔)合用时，应密切监测。

用伐地考昔(40mg，每日一次)治疗后，奥美拉唑(CYP2C19底物)(40mg，每日一次)的血浆暴露水平增加了46%，但伐地考昔的血浆暴露水平不受影响。这些结果表明，伐地考昔可能是CYP2C19的抑制剂，尽管它不被CYP2C19代谢。因此，帕瑞昔布与已知CYP2C19底物(如苯妥英、地西泮或丙咪嗪)合用时应密切关注。

在药物相互作用研究中，类风湿性关节炎患者每周肌肉注射一次甲氨蝶呤，口服伐地昔布(40mg，每日两次)对甲氨蝶呤血药浓度无明显临床影响。但上述两种药物合用时，仍应充分监测与甲氨蝶呤相关的毒性反应。

伐地考昔与锂剂合用可显著降低锂的血清清除率和肾脏清除率(分别为25%和30%)，同时锂的血清暴露水平比单独使用锂剂高34%。接受锂治疗的患者在开始帕瑞昔布治疗或调整帕瑞昔布剂量时，应密切监测其血清锂浓度。

当伐地昔布与格列本脲(CYP3A4底物)合用时，前者不影响格列本脲的药代动力学(暴露水平)和药效学(血糖和胰岛素水平)。

注射麻醉剂:

帕瑞昔布钠40mg与丙泊酚(CYP2C9底物)或咪达唑仑(CYP3A4底物)一起静脉给药。帕瑞昔布不影响静脉注射丙泊酚或咪达唑仑的药代动力学(代谢和暴露水平)和药效学(脑电图、精神运动试验和镇静唤醒)。此外，当伐地考昔与咪达唑仑合用时，前者对咪达唑仑肝脏和小肠中CYP3A4介导的代谢过程无明显临床影响。静脉注射帕瑞昔布钠40mg对芬太尼或阿芬太尼(CYP3A4底物)的药代动力学没有显著影响。

吸入麻醉剂:

尚未正式进行药物相互作用研究。帕瑞昔布钠于术前给药，在同时使用帕瑞昔布钠和吸入型麻醉剂(一氧化氮和异氟烷) 的患者中没有发现两类药物在药效学方面有相互作用。

[包装]

I型玻璃瓶、丁基橡胶瓶塞。

包装规格：1瓶/盒，5瓶/盒，10瓶/盒

[药物分类]

非甾体抗炎药