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2024-05-19 11:24:01
α受体也叫“α肾上腺素能受体”;能与中枢神经系统节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。
受体结合后,血管平滑肌、子宫平滑肌和散瞳肌可以兴奋和会聚。还能抑制结肠平滑肌,使其松弛。心肌细胞中有α受体,α受体的性兴奋会增强心肌收缩力,但效果不好。
两个神经元之间兴奋的传递是由突触组成的。突触由三部分组成:突触前膜、突触间隙和突触后膜。递质只存在于突触前膜的突触泡沫中,只能从突触前膜释放到突触间隙。当应用于突触后膜的非特异性受体时,下一个神经元被兴奋或抑制。因此,神经元之间兴奋的传递是单向的。电信号可以通过突触从化学信号变成化学信号。
反射弧兴奋的传递方式本质上是感受器将接收到的刺激转化为电信号(部分电流),在交感神经上双重传递。当它通过神经元之间的突触时,电信号再次转化为化学信号,在突触中单向传递。化学信号按突触传递到另一个神经元的细胞或树突,然后转换成电信号,再传递到交感神经。因此,突触可以完成从“电信号”到“化学信号”再到“化学信号”的变化。
刚认识你的时候,交感-肾腺髓质兴奋,儿茶酚胺分泌增多,去甲肾上腺素和肾上腺素分泌增多,A、b1、b2受体兴奋,心脏交感神经兴奋,血管和神经交感收缩,血管收缩,心脏加速,汗腺分泌,瞳孔扩大。
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在神经肌肉接头兴奋传递过程中,有三个关键步骤:
首先,钙离子促进神经轴突中的囊泡膜与连接体前膜的结合和裂解;
其次,乙酰胆碱被释放到囊泡中的神经肌肉接头空间;
第三,乙酰胆碱与连接器后膜的受体融合,产生终板电位和兴奋传递三个特性:
一种是单向的,
第二,延长时间,
第三,会受到环境等诸多因素的影响。。
药物的作用系统是药物作用部位的作用系统。
细胞外药物的使用并不复杂,容易分析;在细胞中使用很复杂。随着科技的发展,对药物如何与机构、细胞、亚细胞等分子发生反应的认识正从宏观向微观深化。
首先,受体理论和药物与受体的融合。
大多数药物具有非特异性的化学结构,其功能是选择性地与细胞大分子成分相互作用,影响成分的药效,提高或抑制其功能,从而引起一系列的生化和生理变化。这种功能成分就是药物,尤其是药物受体的功能部分。
药物受体的特征
药物受体位于细胞质或胞质内。从化学特性上看,药物受体最重要的一类是由细胞蛋白组成的,如一些酶(二氢叶酸还原酶、乙酰胆碱酯酶)在运输过程中与蛋白有关;以及核酸等细胞成分,其物理和空间特性可以与一些结构非特异性药物适当结合。
药物和受体相互作用-激动剂和阻断剂(拮抗剂)
药物与受体融合产生的作用强度与药物和受体的感染性有关,相互影响产生的嗜药复合体服从质量作用定律。换句话说,效用强度与药物捕获的受体数量(百分比)正相关;当所有受体都被捕获时,效果最大。然而,例外也是常见的,尤其是当涉及到从受体获得效用的复杂方法时。比如药物-受体相互作用→改变心肌收缩力。
任何与受体相互作用并立即改变受体功能特征的药物称为激动剂(或兴奋剂),如天然递质去甲肾上腺素。药物本身没有基本的药理活性。虽然它们对受体有感染性,但不会改变受体的功能。呈递的功效完全取决于抑制或防止特定激动剂分子与受体的融合。这种物质称为阻断剂(或拮抗剂);如阿托品阻断乙酰胆碱。
受体的类型
由于受体的结构尚不明确,现在掌握受体特性的关键在于另一面,即作为工具的药物、递质和内源激素。给这种能与受体结合的化合物一个术语叫“配体”(也叫配体)。受体对配体的识别能力很高,因此可以根据特殊的激动剂和阻断剂分为不同种类的受体,习惯上以其非特殊的重要配体命名,如乙酰胆碱受体(俗称胆碱受体)、肾上腺素受体、组胺受体等。它们也有不同的亚型。比如胆碱受体可分为毒碱受体(俗称M受体)和尼古丁受体(俗称N受体),后者可分为n1和N2受体,肾上腺素可分为α1、α2、β1和β2受体,组胺受体可分为H1和H2受体。
近年来,对上述分类系统的探索和利用也得到了发展,并被多种对非特异性受体亚型具有选择性作用的药物所证实。这一块的进展使得医生能够充分发挥这些药物的疗效,减少副作用的发生。
药物受体的相互作用
药物与受体的相互作用是可逆离子键的融合,其融合类型包括范德华键、氢键、离子键和共价键。
非受体介导的药物作用1结构非特异性药物作用系统
有些药物不能主动与功能性细胞成分或受体结合,能充分发挥其功能;EDTA和特殊离子Pb2(和Ca2等。)有极高的螯合作用,就是一个很好的例子。在化学结构上,中枢抑制药的多样性如挥发性麻醉剂、安眠药、酒精等。,不能提及它们的功能属于相对非特异性的生物物理系统。例如乙醚、氯仿等。,溶于脂类,不溶于水,脂溶性高。它们的麻醉作用被称为物理和化学变化;它们可能积聚在含有脂肪的神经组织中。当达到一定的饱和程度时,神经细胞膜的通透性会发生变化,钠离子流动受阻,导致神经冲动的传递。
1、α受体的作用
受体结合后,血管平滑肌、子宫平滑肌和散瞳肌可兴奋折叠。还能抑制结肠平滑肌,使其松弛。心肌细胞中有α受体,α受体的性兴奋会增强心肌收缩力,但效果不好。
2、β受体的作用:
β1受体主要分布在心脏,能改善心肌的收缩、自律和传导。也分布在眼瞳放大肌,起到扩大瞳孔的作用。
β2受体主要分布于支气管平滑肌、血管平滑肌和心脏,介导支气管平滑肌的舒张和血管舒张。
β3受体主要分布于白色和棕色脂肪体,调节能量消耗,也可引导负性心肌力量和血管平滑肌舒张。
竞争性拮抗剂:可与兴奋药竞争同一受体,其融合是可逆的。通过增加激动剂和拮抗剂竞争性组合的剂量,量效曲线可以平行右移,但最大效率保持不变。
竞争性拮抗剂是可逆的,因为激动剂和受体的融合是可逆的。竞争性拮抗剂可与兴奋药竞争,并与同一受体融合,从而产生竞争性抑制。兴奋剂的量效曲线可以通过增加兴奋剂的浓度恢复到原来单独使用兴奋剂的水平,但其最大作用不变。
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