雷帕霉素说明书

生活中有些小伙伴会遇到雷帕霉素说明书的问题，没有关系，通过这篇文章就能帮大家轻松解决，跟着小编我们一起来看下正文。

目前，药店里有多种药物，用于治疗不同的疾病。相对于感冒发烧等一些常用药物，很多药物我们都没听说过。今天要详细介绍的是药物雷帕霉素，主要用于接受肾移植的患者，预防器官排斥反应。建议大家一定要遵医嘱，正确选择药物，合理用药。如果目前有这样的情况，朋友们可以认真看一下雷帕霉素说明书。

药品名称]

产品名称:雷帕明

通用名:西罗莫司片

拼音全码:西洛莫斯匹安(雷帕明)

[主要成分]

西罗莫司的化学名为(3s，6r，7e，9r，10r，12r，14s，15e，17e，19e，21s，23s，26r，27r，34as)-9，10，12，13，14，21，22，23。

[人物]

本品为三角形白色或类白色糖衣片。

【功能指示】

适用于肾移植患者，可预防排斥反应。建议与环孢素和皮质类固醇联合使用。

[用法用量]

建议与环孢素和皮质类固醇联合使用。口服，一天一次。移植后尽快开始服用。对于新的移植受者，首剂应该是维持剂量的三倍。肾移植患者的推荐剂量为6毫克，维持剂量为2毫克/天。虽然在临床试验中，15mg的剂量和5mg/天的维持剂量是安全有效的，但对于肾移植患者来说，2mg以上剂量的治疗益处尚不明确。每日服用雷帕鸣2mg的患者的总体安全性优于每日服用雷帕鸣5mg的患者。

[不良反应]

很常见(根据国际医学组织理事会的频率分类，是指发生率>；10%):淋巴囊肿、外周水肿、腹痛、腹泻、低钾血症、乳酸脱氢酶升高、痤疮、尿路感染；在较高剂量下常见:贫血、高胆固醇血症、血小板减少症、高甘油三酯血症(高脂血症)。储存在阴凉、干燥和黑暗的环境中。

【禁忌】

对西罗莫司及其衍生物或该药口服溶液中的任何成分过敏的患者、孕妇和哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

柚子汁可以减缓CYP3A4调节的这种药物的代谢，所以不能用来服用或稀释这种药物。建议在服用环孢素口服液(改良)和/或环孢素胶囊(改良)后4小时服用西罗莫司。

[儿童用药]

本品对13岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。13岁以下的儿科患者使用本品时，应监测血药浓度。

[老年患者用药]

在这种药物的临床试验中，没有足够的65岁及以上患者的病例来确定这一人群的安全性和有效性是否与年轻患者不同。西罗莫司的谷浓度数据表明，对于老年肾病患者，该药物的剂量不需要根据年龄进行调整。

[孕妇和哺乳期妇女用药]

孕妇和哺乳期妇女禁用。

[药物相互作用]

已知西罗莫司是细胞色素CYP3A4和P-糖蛋白的底物。当西罗莫司与某些药物一起服用时，其药代动力学相互作用如下。尚未研究与其他药物的相互作用。

[药物过量]

现在还不清楚

[药理学和毒理学]

西罗莫司抑制抗原和细胞因子(IL-2、IL-4和IL-15)刺激的T淋巴细胞的活化和增殖，它还抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免素fkbp-12结合，形成FKBP-12免疫抑制复合物。这种复合物结合哺乳动物分子西罗莫司BA (mTOR，一种关键的调节激酶)并抑制其活性，从而抑制细胞周期中从G1期到S期的发展。

药物动力学

服用西罗莫司口服溶液后吸收快，单剂后平均达峰时间约为1小时。在肾移植受者中，多剂量口服给药后达到峰值的平均时间约为2小时。高脂膳食可增加西罗莫司的吸收，因此建议西罗莫司片应经常与食物同服或不同服。西罗莫司的平均分布体积(Vss/F)为12 8 l/kg。西罗莫司广泛结合于人血浆蛋白(约92%)。西罗莫司是细胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的底物。西罗莫司在肠壁和肝脏可被CYP3A4代谢，并可通过P-gp从肠上皮细胞逆向转运至肠腔。因此，作用于上述两种蛋白的药物可以影响西罗莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度(地尔硫卓、甲氧氯普胺、葡萄柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉霉素)；CYP3A和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平、利福喷丁、【圣约翰草】(贯叶连翘、金丝桃素)。西罗莫司与上述两种蛋白的抑制剂或诱导剂合用时，注意监测药物浓度。西罗莫司主要经粪便排泄，仅有少量(2.2%)经尿液排泄。

“规格”。

1毫克*10片

[包装]

铝塑包装，10片/板，1板/箱。

[存储]

遮光、密封

[有效期]

24个月

[认证号]

H20120483