伊曲康唑ItraconazoleC
【说明】本品为粉末蓝色胶囊，内含100mg伊曲康唑微丸。
[药理作用]
伊曲康唑(ICZ)是亲脂性三唑类广谱抗真菌药物，其作用机制是高选择性地抑制真菌细胞内的细胞色素酶。伊曲康唑通过破坏真菌的细胞膜，改变其渗透性，导致细胞内重要物质的渗漏，从而杀死真菌。
(1)本品对皮炎芽生菌、荚膜组织胞浆菌、烟曲霉、黄曲霉、白色念珠菌和新型隐球菌有体外抗菌活性。对孢子丝菌属、毛癣菌属、克氏念珠菌和其他念珠菌属的抗菌活性差异较大。该药物可抑制实验动物模型中皮炎芽生菌、杜氏组织胞浆菌、烟曲霉、粗球虫、新型隐球菌、巴西副球菌、申克孢子丝菌和毛癣菌的感染。
(2)药代动力学:本品胶囊口服吸收差，宜饭后服用。单次给药后，本品t1/2为15 ~ 20h，多次给药后可延长至30 ~ 40h。肝硬化患者服用100毫克该药物胶囊后，与健康人相比，平均Cmax下降47%，消除半衰期增加2倍。本品在血液透析和腹膜透析患者体内的药代动力学表明，与肾功能正常相比，透析对药代动力学无明显影响。
[适应症]
伊曲康唑胶囊和注射剂适用于免疫功能低下和非免疫功能低下人群的以下真菌感染:
①肺或肺外芽生菌病；
②组织胞浆菌病，包括慢性空洞型、播散性和非脑膜受累；
③曲霉病，用于不能耐受两性霉素B的患者，或不能用两性霉素B有效治疗的患者..还可用于治疗甲癣或非免疫缺陷人群的甲癣。
伊曲康唑口服液适用于:
①先静脉注射药物，后口服液体，治疗伴有发热和疑似真菌感染的中性粒细胞减少症；
②口咽部和食管念珠菌病。
[不良反应]
伊曲康唑偶尔会引起严重的肝毒性，表现为肝功能衰竭和死亡。如果患者继续出现肝病的临床症状，应停止用药并测量肝功能。恶心、呕吐、皮疹、头痛、水肿、发热、肝功能异常、低钾血症等。在不良事件中，停止药物治疗的主要原因是肝酶升高、胃肠功能紊乱和皮疹。其他还有四肢水肿、充血性心力衰竭、肺水肿、皮疹、过敏性休克等过敏反应、周围神经病变、肝酶升高、肝衰竭、低钾血症、中性粒细胞减少症等。
[药物相互作用]
①本品可增加以下药物的血药浓度:华法林、特非那定、阿司咪唑、茚地那韦、利托那韦、长春花生物碱、咪达唑仑、* * *、* *、二氢吡啶类钙拮抗剂、洛伐他汀、辛伐他汀、西沙必利、环孢素、他克莫司、甲泼尼龙和地高辛。
②能降低本品血药浓度的药物有:苯妥英钠、* * *、卡马西平、异烟肼、利福平、利福布丁、抗酸剂等。
③能增加本品血药浓度的药物有:大环内酯类抗生素等。
④与本品合用可能导致Q ~ T间期延长或严重心血管事件的药物包括特非那定、阿司咪唑、达莫奇、奎尼丁、西沙必利等。
⑤吡咯类抗真菌药物如伊曲康唑在多烯类抗生素(如两性霉素B)之前使用时，可抑制其活性，但其临床意义尚不明确。
[禁忌症]
①对伊曲康唑或其辅料有过敏史者。
②伴有充血性心力衰竭的灰指甲患者或有充血性心力衰竭病史的患者不宜使用本品。
③孕期或计划怀孕的甲癣患者。
④吡咯类之间无交叉过敏反应数据，但对其他吡咯类有过敏史者使用本品需谨慎。
【注意事项】
①对有充血性心力衰竭危险因素的患者，包括缺血性心脏病、瓣膜性心脏病、慢性阻塞性肺疾病等明确肺部疾病的患者，以及其他水肿性疾病的患者，应慎用伊曲康唑，使用期间应密切监测充血性心力衰竭的症状和体征。一旦发生充血性心力衰竭，应立即停止本品的治疗。
②如果服药期间肝病症状和体征持续存在，应立即停药并检查肝功能。由于存在严重肝毒性的可能性，它不适合肝酶升高、活动性肝病或接受过其他肝毒性药物的患者。如有必要使用本品，需密切监测肝功能变化。
(3)如果在治疗过程中出现周围神经病变，且与本品胶囊有关，应停药。
④服用抗酸剂者应在服用本品后至少2小时后服用此类药物。
⑤使用本品胶囊时，应随食物服用。
⑥伊曲康唑主要经肝脏代谢，肝硬化患者的消除半衰期延长，需调整剂量。
⑦孕妇应避免使用该药。
(8)使用本品时应停止哺乳。
本品对儿童的有效性和安全性尚未确定。
⑩肌酐清除率
【用法说明】应与食物同服，以增强药物吸收。
【制剂及规格】胶囊:0.1g(合资)0.1g(国产)
【临床常规用量】
(1)皮炎芽生菌病和组织胞浆菌病，建议治疗剂量为每天200mg，一次。如上述剂量治疗后病情无明显改善或进展，剂量应增加至每日300mg，每日最大剂量不超过400mg。如果剂量超过一天200mg，应分两次服用。
②曲霉病，每日200 ~ 400毫克。用于危及生命的感染患者时，应先给药剂量，可口服或静脉给药。静脉滴注给药:推荐剂量是一次200mg，一天两次，共四次，然后一次200mg，一天一次。每次静脉滴注时间应在1小时以上。口服胶囊:一次200mg，一日三次，连续3天，作为负荷剂量，随后维持剂量每天200mg，至少3个月，直到真菌感染的临床和实验室检查转阴。如果疗程不足，可能会导致感染的复发。
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