必利劲的功效与作用

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强的松是CFDA美国食品药品监督管理局批准的治疗早泄的进口药物，能增强对射精的控制能力，延长性生活时间，对早泄有较好的疗效。

活性成分

盐酸达泊西汀。

作文

分子量:C21H23NO。highcostofliving高生活费

性格；角色；字母

泼尼松是一种灰色薄膜衣片，除去包衣后呈白色或类白色。

功能指示

泼尼松适用于治疗符合以下所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者:

1.在插入阴道之前、之中或之后不久，以及在性满足之前，由于最小的性刺激，阴茎连续地或重复地射精；

2.早泄(PE)导致的重大个人困扰或人际交往障碍；

3.射精控制不好。

药物相互作用

1.与单胺氧化酶抑制剂相互作用的可能性。

据报道，同时服用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者会出现严重(有时是致命的)反应，包括高热、强直、肌阵挛、自主神经不稳定，并伴有可能的生命体征快速波动和精神状态变化，包括极度兴奋和发展为谵妄和昏迷。

2.与硫力达嗪相互作用的可能性。

单独使用福美双可延长QTc间期，并伴有严重的室性心律失常。一些能抑制细胞色素P450 2D6同功酶的药物，如泼尼松，能抑制噻嗪类药物的代谢，导致噻嗪类药物浓度升高，会使QTc间期延长加重。3.与其他选择性血清素再摄取抑制剂一样，具有血清素作用的药物/草药与具有血清素作用的药物/草药相似(包括单胺氧化酶抑制剂、L-色氨酸、曲坦、曲马多、利奈唑胺、选择性血清素再摄取抑制剂、血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂、锂剂和贯叶连翘)

过量

临床试验期间未报告用药过量。在临床药理学研究中，本品每日最多给药240mg(120mg，两次，间隔3小时)，未发生意外不良事件。一般来说，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂过量的症状包括5-羟色胺介导的不良反应，如嗜睡、胃肠道功能障碍如恶心和呕吐、心动过速、震颤、兴奋和头晕。在用药过量的情况下，应根据需要采取标准支持措施。因为盐酸达泊西汀具有高的蛋白结合和大的分布体积，所以强化利尿、透析、血液灌注和换血不太可能有效。目前该产品尚无特效解毒剂。

药理学和毒理学

1.达泊西汀治疗早泄的机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的重吸收，从而影响突触前后作用于受体的神经递质电位差有关。

2.人的射精主要是由交感神经系统介导的。射精的反射通路起源于脊髓反射中枢，由脑干介导，这个反射中枢最初受许多脑核(内侧前外侧核和室旁下核)的影响。在大鼠中，达泊西汀通过作用于脊柱水平抑制射精驱动反射，其中外侧副神经节细胞核(LPGi)是必要的脑结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球肌和膀胱颈的交感神经纤维可使这些器官共同收缩实现射精。达泊西汀可以调节大鼠的这种射精反射，从而延长阴部运动神经元反射放电(PMRD)的潜伏期，减少PMRD的持续时间。

药物动力学

吸收

口服给药后，达泊西汀被迅速吸收，约1-2小时后达到最大血浆浓度(Cmax)。绝对生物利用度为42%(范围15-76%)。空腹单次口服30mg和60mg达泊西汀后，血浆峰浓度分别达到1.01和1.27小时(分别为297ng/ml和498ng/ml)。食用高脂饮食可适度降低达泊西汀的Cmax(10%)和AUC(12%)，同时可略微延迟达泊西汀达到峰值浓度的时间。但是吃高脂饮食不会影响吸收程度。这些变化没有临床意义。强的松可以随餐服用，也可以不随餐服用。

2.分配

在体外，超过99%的达泊西汀可以与人血清蛋白结合。活性代谢物去甲基达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。达泊西汀可迅速分布，平均稳态分布容积为162 L。静脉给药后，达泊西汀在早期、中期和晚期的估计平均半衰期分别为0.10、2.19和19.3小时。

3.新陈代谢

体外研究表明，达泊西汀可以被肝脏和肾脏中的许多酶系统清除，主要是细胞色素P450 2D6、细胞色素P450 3A4和黄素单加氧酶1(FMO1)。在一项观察14C-达泊西汀代谢的临床研究中，口服后达泊西汀广泛代谢为多种代谢物，主要通过以下生物转化途径:N-末端氧化、N-末端去甲基化、萘基羟基化、葡萄糖醛酸化和硫酸化。有证据表明，口服给药后和吸收入血前存在首过代谢。完全达泊西汀和达泊西汀-N-氧化物是血浆中的主要循环形式。其他代谢产物包括去甲达泊西汀，其活性与达泊西汀相同，双去甲达泊西汀的活性约为达泊西汀的50%。考虑到活性和血浆未结合浓度，只有去甲基达泊西汀可以增加体内达泊西汀的活性。

排泄

达泊西汀的代谢物主要以结合物的形式从尿液中消除。尿液中未检测到原型活性物质。达泊西汀可迅速消除，证据是给药后24小时血药浓度低(低于峰浓度的5%)。每日服用达泊西汀几乎没有药物蓄积。口服给药的终末半衰期约为19小时。去甲基达泊西汀的半衰期与达泊西汀相似。